Described herein are compositions and methods that confine Cerenkov light to a localized area for targeted treatment and/or imaging of tumor cells. In certain embodiments, such compositions include a Cerenkov-activated tagging agent comprising a payload and a covalent binding unit such as an azide. The payload can be an imaging agent, a contrast agent, and/or a therapeutic. In certain embodiments, a radiolabelled biomarker (e.g., 18F-FDG (fluorodeoxyglucose), 18F-FLT (fluorothymidine)) or other radiolabelled tumor cell targeting agent that emits Cerenkov luminescence is also administered. Upon local illumination by the Cerenkov luminescence at or near the location of the tumor cells, the payload (the imaging agent, contrast agent, and/or therapeutic) is activated. In this way, activation of the imaging agent, contrast agent, and/or therapeutic agent is limited to the region at or near the location of the tumor cells.La présente invention concerne des compositions et des procédés qui confinent de la lumière de Cerenkov dans une zone localisée pour traitement ciblé et/ou imagerie de cellules tumorales. Dans certains modes de réalisation, de telles compositions comprennent un agent d'étiquetage activé par Cerenkov comprenant une charge utile et un motif de liaison covalente tel qu'un azide. La charge utile peut être un agent d'imagerie, un agent de contraste et/ou un agent thérapeutique. Dans certains modes de réalisation, un biomarqueur radiomarqué (par exemple, 18F-FDG (fluorodésoxyglucose), 18F-FLT (fluorothymidine)) ou d'autres agents ciblant les cellules tumorales radiomarqués qui émettent une luminescence de Cerenkov est également administré. Lors de l'illumination locale par la luminescence de Cerenkov à ou à proximité de l'emplacement des cellules tumorales, la charge utile (l'agent d'imagerie, l'agent de contraste et/ou l'agent thérapeutique) est activé. De cette façon, l'activation de l'agent d'imagerie, l'agent de contraste, et/ou l'agent thérapeutique est l
