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专利权人:
ASTELLAS PHARMA INC
发明人:
MINORU SAKURAI,HIROYUKI MORITOMO,NORIYUKI KAWANO,SHIMPEI KAWAKAMI,TAKAYUKI SUZUKI,NOBUYUKI SHIRAISHI,WATARU HAMAGUCHI,RYUICHI SEKIOKA,AYAKO MORITOMO
申请号:
MX2014004701
公开号:
MX2014004701A
申请日:
2012.10.17
申请国别(地区):
MX
年份:
2014
代理人:
摘要:
[Problem] To provide a compound useful as the active ingredient in a drug composition for treating diseases to which 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 contributes such as dementia, schizophrenia, depression, pain (particularly neuropathic pain and fibromyalgia), diabetes (particularly type 2 diabetes), and insulin resistance. [Solution] It was discovered that a bicyclic heterocyclic compound substituted with an acylamino group such as a (hetero)aroylamino group (the bicyclic heterocycle being formed by condensing a cyclohexane ring and a 5- or 6-membered monocyclic heterocycle having only a nitrogen atom as the heteroatom) or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a superior selective inhibitory action with respect to 11β-HSD1. Thus, the bicyclic heterocyclic compound can be used in the treatment of dementia, schizophrenia, depression, pain (particularly neuropathic pain and fibromyalgia), diabetes (particularly type 2 diabetes), insulin resistance, and the like.[Problema] Dar a conocer un compuesto ventajoso como ingrediente activo de una composición farmacéutica para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la 11ß-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1 tales como demencia, esquizofrenia, depresión, dolor (en particular, dolor neuropático o fibromialgia), diabetes (en particular, diabetes mellitus tipo II), la resistencia a la insulina y demás. [Medios para Solucionarlo] Se descubrió que un compuesto heterocíclico bicíclico (el heterociclo bicíclico se forma cuando un anillo de ciclohexano se fusiona a un heterociclo monocíclico de 5 a 6 miembros que tiene sólo un átomo de nitrógeno como heteroátomo) sustituido con un grupo acilamino tal como un grupo (hetero)aroilamino similar o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo tiene una excelente acción de inhibición contra la 11ß-HSD1. En consecuencia, el compuesto heterocíclico bicíclico de la presente invención se puede utilizar para el tratamiento de la demencia, esquizofrenia, depresión, d
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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