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COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE BICYCLIQUE
专利权人:
ASTELLAS PHARMA INC.;アステラス製薬株式会社
发明人:
KAWAKAMI, Shimpei,川上 晋平,SAKURAI, Minoru,桜井 稔,KAWANO, Noriyuki,河野 則征,SUZUKI, Takayuki,鈴木 貴之,SHIRAISHI, Nobuyuki,白石 宜之,HAMAGUCHI, Wataru,▲浜▼口 渉,SEKIOKA, Ryuichi,関岡 竜一,MORITOMO, Hiroyuki,森友 博幸,MORITOMO,,川上 晋平,桜井 稔,河野 則征,鈴木 貴之,白石 宜之,▲浜▼口 渉,関岡 竜一,森友 博幸
申请号:
JPJP2012/076771
公开号:
WO2013/058258A1
申请日:
2012.10.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
[Problem] To provide a compound useful as the active ingredient in a drug composition for treating diseases to which 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 contributes such as dementia, schizophrenia, depression, pain (particularly neuropathic pain and fibromyalgia), diabetes (particularly type 2 diabetes), and insulin resistance. [Solution] It was discovered that a bicyclic heterocyclic compound substituted with an acylamino group such as a (hetero)aroylamino group (the bicyclic heterocycle being formed by condensing a cyclohexane ring and a 5- or 6-membered monocyclic heterocycle having only a nitrogen atom as the heteroatom) or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a superior selective inhibitory action with respect to 11β-HSD1. Thus, the bicyclic heterocyclic compound can be used in the treatment of dementia, schizophrenia, depression, pain (particularly neuropathic pain and fibromyalgia), diabetes (particularly type 2 diabetes), insulin resistance, and the likeL'objectif de cette invention est de pouvoir à un composé utile à titre de principe actif dans une composition médicamenteuse destinée à traiter les maladies auxquelles la 11β-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 contribue telles que la démence, la schizophrénie, la dépression, la douleur (en particulier, la douleur névropathique et la fibromyalgie), le diabète (en particulier le diabète de type 2), et la résistance à l'insuline. A cet égard, on a découvert qu'un composé hétérocyclique bicyclique substitué par un groupe acylamino tel qu'un groupe (hétéro)aroylamino (l'hétérocycle bicyclique étant formé par condensation d'un cycle cyclohexane et d'un hétérocycle monocyclique ayant 5 ou 6 chaînons et seulement un atome d'azote à titre d'hétéroatome) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci a une action d'inhibition sélective supérieure envers la 11β-HSD1. Par conséquent, le composé hétérocyclique bicyclique selon l'invention peut être utilisé pour traiter la démence, la schizophréni
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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