The present invention relates to a novel method for preparing cell-binding agent-cytotoxic agent conjugates, wherein said cytotoxic agent is an imine-containing cytotoxic agent bearing a maleimide group. In some embodiments, the cell-binding agent (CBA) is the cytotoxic agent via engineered Cys, eg, engineered Cys in the heavy chain CH3 domain, at a position corresponding to EU / OU numbering position 442 (or C442) on the antibody CBA Is connected to share. The present invention also provides conjugates, compositions and methods prepared by the methods of the present invention which are useful for inhibiting abnormal cell growth or treating proliferative disorders in mammals using the conjugates of the present invention.본 발명은 세포-결합제-세포독성제 접합체를 제조하기 위한 신규 방법에 관한 것이며, 여기서 상기 세포독성제는 말레이미드기를 보유하는 이민-함유 세포독성제이다. 일부 실시형태에서, 세포-결합제(CBA)는 항체 CBA 상의 EU/OU 넘버링 위치 442(또는 C442)에 상응하는 위치에서, 조작된 Cys, 예컨대, 중쇄 CH3 도메인 내의 조작된 Cys을 통해서 상기 세포독성제에 공유 연결된다. 본 발명은 또한 본 발명의 접합체를 사용하여 포유동물에서 비정상적인 세포 성장을 저해하거나 또는 증식성 장애를 치료하는 데 유용한, 본 발명의 방법에 의해서 제조된 접합체, 조성물 및 방법을 제공한다.
