BENKSIK Jozef R. (US),БЕНКСИК Йозеф Р. (US),BLEhJK Dzhejms F. (US),БЛЭЙК Джеймс Ф. (US),KALLAN Nikolas K. (US),КАЛЛАН Николас К. (US),MITChELL Jan S. (US),МИТЧЕЛЛ Ян С. (US),SPENSER Kit Li (US),СПЕНСЕ,BENKSIK JOZEF R.,БЕНКСИК Йозеф Р.,BLEHJK DZHEJMS F.,БЛЭЙК Джеймс Ф.,KALLAN NIKOLAS K.,КАЛЛАН Николас К.,MITCHELL JAN S.,МИТЧЕЛЛ Ян С.,SPENSER KIT LI,СПЕНСЕР Кит Ли,KSIAO DENGMING,КСИАО Денгминг,KSU RU
申请号：
RU2010132911/04
公开号：
RU0002504542C2
申请日:
2009.01.09
申请国别(地区):
RU
年份:
2014
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention concerns novel hydroxylated pyrimidylcyclopentanes of general formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to a pharmaceutical composition containing an effective amount of a compound of formula I, use of the compounds to produce a drug for therapy of protein kinase AKT mediated pathological conditions such as a hyperproliferative disease, particularly cancer. In formula (I):,R1 is C1-C6 alkyl containing one substitute OH； R2 is hydrogen or F； and R3 is O or CF3. The subject of the invention is a kit containing a pharmaceutical composition and directions for use thereof.EFFECT: compounds have protein kinase AKT selective inhibitor properties.15 cl, 3 exИзобретение относится к новым гидроксилированным пиримидилциклопентанам общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами селективных ингибиторов АКТ протеинкиназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество соединения формулы I, применению соединений для производства лекарственного препарата для терапии патологических состояний, опосредованных АКТ протеинкиназой, таких как гиперпролиферативного заболевания, в частности рак.В формуле I:R1 представляет собой C1-C6алкил, содержащий один заместитель OH； R2 представляет собой водород или F； и R3 представляет собой C1 или CF3. Объектом изобретения является набор, содержащий фармацевтическую композицию и инструкцию по ее применению. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 пр.
