PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method of labeling a biological targeted molecule (BTM) with radioiodine.SOLUTION: There is provided a method for providing a product in which radioiodine is directly bonded to triazole or isoxazole heteroaryl ring in the presence of a click cycloaddition catalyst containing a Cu(I) catalyst. The radioiodinated product exhibits good stability with respect to metabolic deiodination in vivo, with consequent unwanted stomach and/or thyroid intake of radioiodine. By using the method, a novel radioiodinated BTM and radioactive pharmaceutical composition containing the radioiodinated BTM can be produced. Further the radioiodinated product can be used as a radiopharmaceutical for in vivo imaging. There is also provided a method in which the BTM is a peptide represented by the formula (A), in the above method.SELECTED DRAWING: None【課題】生物学的標的化分子（ＢＴＭ）を放射性ヨウ素で標識する方法の提供。【解決手段】Ｃｕ（Ｉ）触媒を含むクリック環付加触媒の存在下で、放射性ヨウ素がトリアゾール又はイソキサゾールヘテロアリール環に直接結合した生成物を与える方法。該放射性ヨウ素化生成物は、インビボでの代謝性脱ヨウ素化並びにその結果としての放射性ヨウ素の望ましくない胃及び／又は甲状腺取り込みに対して良好な安定性を示す。また、本方法を用いて新規な放射性ヨウ素化ＢＴＭ並びに該放射性ヨウ素化ＢＴＭを含む放射性医薬組成物も製造できる。更に、該放射性ヨウ素化生成物は、インビボイメージング用の放射性医薬品として使用できる。ＢＴＭが式（Ａ）で表されるペプチドである方法。【選択図】なし
