The present invention provides a novel method of labelling biological targeting molecules (BTMs) of interest with radioiodine. Also provided are novel radioiodinated BTMs prepared using the method, as well as radiopharmaceutical compositions comprising such radioiodinated BTMs. The invention also provides radioiodinated intermediates useful in the method, as well as in vivo imaging methods using.본 발명은 방사성아이오딘을 사용하여 관심 생물학적 표적 분자 (BTM)를 표지하는 신규 방법을 제공한다. 상기 방법을 사용하여 제조된 신규한 방사성아이오딘화된 BTM, 및 이러한 방사성아이오딘화된 BTM을 포함하는 방사성제약 조성물이 또한 제공된다. 본 발명은 또한 상기 방법에서뿐만 아니라 방사성아이오딘화된 BTM을 사용하는 생체내 영상화 방법에서 유용한 방사성아이오딘화된 중간체를 제공한다.