FIELD: chemistry.SUBSTANCE: compound of formula (I) is obtained by carrying out the following steps: reacting 2-(2,4-dimethoxyphenyl)-3-(2-nitrobenzene suphenyl)-4(S)-phenyl-5(R)-oxazolidene carboxylic acid with 10-deacetyl-bis-7,10-trichloroacetyl baccatin III to obtain 10-deacetyl-7,10-bis-trichloroacetyl baccatin(III)-13-yl ether of 2-(2,4-dimethoxyphenyl)-3-(2-nitrophenzol sulphenyl)-4(S)-phenyl-5(R)-oxazolidine carboxylic acid (VII). Trichloroacetyl groups in positions 7 and 10 of the compound of formula (VII) then undergo hydrolysis to obtain 10-deacetylbaccatin(III)-13-yl ether of 2-(2,4-dimethoxyphenyl)-3-(2-nitrobenzene sulphenyl)-4(S)-phenyl-5(R)-oxazolidine carboxylic acid (VIII). At the last step, the compound of formula (VIII) is treated with acid to obtain 10-deacetyl-N-debenzoyl paclitaxel (I).EFFECT: improved method of producing docetaxel with high degree of purity.3 cl, 2 dwg, 6 exИзобретение относится к способу получения доцетаксела взаимодействием соединения формулы (I) с ди-трет-бутилдикарбонатом. Соединение формулы (I) получают путем осуществления стадий: взаимодействие 2-(2,4-диметоксифенил)-3-(2-нитробензолсульфенил)-4(S)-фенил-5(R)-оксазолидинкарбоновой кислоты с 10-деацетил-бис-7,10-трихлорацетилбаккатином III для получения 10-деацетил-7,10-бис-трихлорацетилбаккатин(III)-13-илового эфира 2-(2,4-диметоксифенил)-3-(2-нитрофензолсульфенил)-4(S)-фенил-5(R)-оксазолидинкарбоновой кислоты (VII). Затем проводят гидролиз трихлорацетильных групп в положениях 7 и 10 соединения формулы (VII) для получения 10-деацетилбаккатин(III)-13-илового эфира 2-(2,4-диметоксифенил)-3-(2-нитробензолсульфенил)-4(S)-фенил-5(R)-оксазолидинкарбоновой кислоты (VIII). И на последней стадии проводят обработку соединения формулы (VIII) кислотой с получением 10-деацетил-N-дебензоилпаклитаксела (I). Технический результат - усовершенствованный способ получения доцетаксела со степенью чистоты более 99%. 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 пр.
