BJÖRN KLASSON,DANIEL JÖNSSON,DANIEL WIKTELIUS,ELLEN HEWITT,JAN TEJBRANT,PIA KAHNBERG,STINA LUNDGREN,SUSANA AYESA,URSZULA GRABOWSKA
申请号：
BR112012028804
公开号：
BR112012028804A2
申请日:
2011.06.16
申请国别(地区):
BR
年份:
2016
代理人:
摘要：
novel cathepsin protease inhibitors are useful in the treatment of, for example, autoimmune disorders, allergies and chronic pain conditions. These are compounds of formula (I) wherein r2a and r2b are independently h, halo C1 -C4 alkyl, C1 -C4 haloalkyl or C1 -C4 alkoxy, or R2a and R2b together with the carbon atom substituted with 1-3 substituents. independently selected from halo, C1 haloalkyl, C1 -C4 alkoxy, C1 -C4 haloalkoxy； or R3 is a C1 -C4 alkyl chain having at least 2 chloro substituents or 3 fluoro substituents； or R 3 is C 3 -C 7 cycloalkylmethyl, optionally substituted by 1-3 substituents independently selected from C 1 -C 4 alkyl, halo, C 1 -C 4 haloC 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 haloalkoxy: R 4 is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C1 -C6 alkoxy, C1 -C6 haloalkoxy, C1 -C6 alkylamino, C1 -C6 dialkylamino or； R4 is het or carbocyclic, one of which is optionally substituted by 1-3 substituents； n is 12 or 3； for use in the prophylaxis or treatment of a disorder characterized by inappropriate cathepsin expression or activation.novos inibidores de protease de catepsina s, úteis no tratamento de, por exemplo, distúrbios autoimunes, alergias e condições de dores crônicas. trata-se de compostos de fórmula (i) em que r2a e r2b são independentemente h, halo c1-c4 alquil, c1-c4 haloalquil ou c1-c4 alcóxi, ou r2a e r2b juntos ao átomo de carbono substituído por 1-3 substituintes independentemente selecionados a partir de halo, c1 haloalquil, c1-c4 alcóxi, c1-c4 haloalcóxi； ou r3 é uma cadeia de c2-c4 alquil com pelo menos 2 substituintes cloro ou 3 substituintes fluoro； ou r3 é c3-c7 cicloalquilmetil, opcionalmente substituídos por 1-3 substituintes independentemente selecionados a partir de c1-c4 alquil, halo, c1-c4 haloalquilc1-c4 alcóxi, c1-c4 haloalcóxi: r4 é c1-c6 alquil, c1-c6 haloalquil, c1-c6 alcóxi, c1-c6 haloalcóxi, c1-c6 alquilamino,c1-c6 dialquilamino ou； r4 é het ou carbociclica, sendo que um desses é opcionalmente substituído por 1-3 suibstituintes； n é
