OLHAVA, Edward, J.,CHESWORTH, Richard,POLLOCK, Roy, M.,JIN, Lei
申请号：
USUS2013/054580
公开号：
WO2014/026198A1
申请日:
2013.08.12
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to DOT1L inhibitors and methods of identifying, designing, or optimizing them. The present invention also relates to crystals of DOT1L- inhibitor complexes, the crystal structures thereof, and the use of the crystal structures. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these DOT1L inhibitors and methods of treating disorders in which DOT1-mediated protein methylation plays a part, such as cancer and neurological disorders, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.La présente invention concerne des inhibiteurs de DOT1L et des procédés didentification, de conception ou doptimisation de ceux-ci. La présente invention concerne également des cristaux de complexes dinhibiteur de DOT1L, leurs structures cristallines et lutilisation des structures cristallines. Linvention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant ces inhibiteurs de DOT1L et des procédés de traitement de troubles dans lesquels la méthylation de protéine à médiation par DOT1 joue un rôle, tel que le cancer et les troubles neurologiques, par administration de ces composés et compositions pharmaceutiques aux sujets en ayant besoin.
