The present invention relates to a one-pot synthetic method of 3-hydroxy-2-oxindol derivatives, which produces the 3-hydroxy-2-oxindol derivatives by reacting isatin derivatives with lutidine or picoline in the presence of iodine as a reaction catalyst. More specifically, provided is a synthetic method of 3-hydroxy-2-oxindol derivatives of much higher reaction yield by using dioxane as a solvent of each reaction.COPYRIGHT KIPO 2014본 발명은 반응촉매로서 요오드 존재 하에서, 이사틴 유도체와 루티딘 또는 피콜린을 반응시켜 3-하이드록시-2-옥신돌 유도체를 제조하는 3-하이드록시-2-옥신돌 유도체의 원-팟 합성방법으로, 보다 상세하게는 각 반응의 용매로 다이옥세인을 사용하여 보다 높은 반응 수율로 3-하이드록시-2-옥신돌 유도체를 합성하는 방법을 제공한다.