더 제너럴 하스피탈 코포레이션;THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION;PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE;프레지던트 앤드 펠로우즈 오브 하바드 칼리지
发明人:
BEAN BRUCE P.,벤, 브루스 피.,WOOLF CLIFFORD J.,울프, 클리포드 제이.
申请号：
KR1020147017308
公开号：
KR1020140097446A
申请日:
2007.11.19
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要：
The invention features a method for inhibiting one or more voltage-gated ion channels in a cell by contacting the cell with (i) a first compound that activates a channel-forming receptor that is present on nociceptors and/or pruriceptors； and (ii) a second compound that inhibits one or more voltage-gated ion channels when applied to the internal face of the channels but does not substantially inhibit said channels when applied to the external face of the channels, wherein the second compound is capable of entering nociceptors or pruriceptors through the channel-forming receptor when the receptor is activated. The invention also features a quarternary amine derivative or other permanently or transiently charged derivative of a compound that inhibits one or more voltage-gated ion channels when applied to the internal face of the channels but does not substantially inhibit said channels when applied to the external face of the channels.본 발명은 전압-작동 이온 채널들(voltage-gated ion channels)의 내면에 적용하면 하나 이상의 상기 채널들을 저해하지만 상기 채널들의 외면에 적용하면 상기 채널들을 실질적으로 저해하지 않으며, 통각수용기(nociceptors) 및/또는 소양수용기(pruriceptors)에 존재하는 채널-형성 수용체가 활성화될 때 상기 수용체를 통해 통각수용기 또는 소양수용기에 침투할 수 있는 화합물과 세포를 접촉시킴으로서 세포에서 하나 이상의 전압-작동 이온 채널을 저해하는 방법을 특징으로 한다. 또한 본 발명은 전압-작동 이온 채널들의 내면에 적용하면 하나 이상의 상기 채널들을 저해하지만 상기 채널들의 외면에 적용하면 상기 채널들을 실질적으로 저해하지 않는 화합물의 4급 아민 유도체 또는 다른 영구적으로 또는 일시적으로 전하된 유도체를 특징으로 한다.
