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法尼醇X受体的新配体及其筛选方法和应用
- 专利权人:
- 中国科学院广州生物医药与健康研究院
- 发明人:
- 刘劲松,王娜,阮科
- 申请号：
- CN201611038907.2
- 公开号：
- CN108072684B
- 申请日:
- 2016.11.11
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种法尼醇X受体的新配体及其筛选方法和应用。本发明首次利用核磁共振检测,通过记录、分析饱和传递差异和WaterLOGSY两种核磁共振谱图,在小分子片段筛选得到了11种FXR的新配体。再通过Alphascreen实验进一步测定筛选得到体外活性更好的FXR的配体。将这11种小分子化合物扩展应用到ERRγ上,筛选得到与ERRγ蛋白质亲和性好的小分子化合物,并据此衍生得到亲和力更高的6‑硝基吲哚化合物。本发明筛选得到的新配体及其衍生物,可通过进一步的分子优化来制备全新结构的FXR调节剂和ERRγ调节剂,为治疗与FXR相关的疾病或者与ERRγ相关的疾病提供新的有效药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
