Nano-sized and micro-sized particles of 20-camptothecin or a derivative thereof, pharmaceutical compositions containing the particles, and treatment of cancer using them
Pharmaceutical composition comprising particles of a physical mixture comprising at least one 20-camptothecin or derivative thereof, at least one surfactant, at least one stabilizer and at least one diluent Is provided. The particles have an average particle size of less than about 2500 nm. The pharmaceutical composition is a nano- or micro-sized particle containing 20-camptothecin ester or a derivative thereof as part of a physical mixture, wherein the active compound is water-soluble / water-dispersible bioavailable Can be supplied in the form of particles. The particles are used as an oral pharmaceutical composition comprising nano- or micro-sized form of 20-camptothecin ester or a derivative thereof, eg in oral suspension (eg aqueous suspension) or in capsules or caplets It can be done. The pharmaceutical composition may be used by orally administering the pharmaceutical composition in a therapeutically effective amount in the treatment of cancer or malignancy in a patient. [Selected figure] Figure 1少なくとも1種の20-カンプトテシン又はその誘導体と、少なくとも1種の界面活性剤と、少なくとも1種の安定化剤と、少なくとも1種の希釈剤とを含有する物理的混合物の粒子を有する医薬組成物が提供される。該粒子は、約2500 nm未満の平均粒度を有する。該医薬組成物は、物理的混合物の一部として20-カンプトテシンエステル又はその誘導体を含有するナノサイズ又はマイクロサイズの粒子であって、該有効化合物を水溶性／水分散性の生物学的利用可能な形で供給し得る、粒子とすることができる。該粒子は、20-カンプトテシンエステル又はその誘導体のナノサイズ又はマイクロサイズの形を含む経口医薬組成物として、例えば経口懸濁液（例えば、水性懸濁液）、又はカプセル剤、又はカプレット剤において使用され得る。該医薬組成物は、患者における癌又は悪性腫瘍の治療において、該医薬組成物を治療的有効量で経口投与することにより使用され得る。【選択図】図1
