The present invention provides a process for the preparation of paliperidone or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the process comprises condensing a compound of formula (II) with a compound of formula (III) or a salt thereof, in a suitable solvent and a base, in the presence of a catalyst and an inhibiting agent, wherein the inhibiting agent is added to the reaction system before the compound of formula (II) and compound of formula (III) have reacted or as the reaction of the compound of formula (II) and compound of formula (III) is initiated, and optionally converting the paliperidone to a salt thereof, wherein X is a suitable leaving group. The present invention also provides substantially pure paliperidone or a salt thereof, paliperidone or a salt thereof as prepared by the process and uses of the paliperidone or salt thereof.본 발명은 팔리페리돈 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법으로서, 상기 제조방법이 화학식 (II)의 화합물을 화학식 (III)의 화합물 또는 이의 염과 적절한 용매 및 염기 중에서, 촉매 및 억제제의 존재하에서 축합하는 단계 및 선택적으로 상기 팔리페돈을 이의 염으로 전환하는 단계를 포함하고, 상기 억제제가 상기 화학식 (II)의 화합물과 화학식 (III)의 화합물을 반응시키기 전에 혹은 상기 화학식 (II)의 화합물과 화학식 (III)의 화합물의 반응이 개시될 때 상기 반응 시스템에 첨가되며, X는 적절한 이탈기인 것을 특징으로 하는 제조방법을 제공한다. 본 발명은 또한 실질적으로 순수한 팔리페리돈 또는 이의 염, 상기 제조방법에 의해 제조된 팔리페리돈 또는 이의 염, 및 상기 팔리페리돈 또는 이의 염의 용도를 제공한다.
