Discloses a method of delivering a therapeutic polynucleotide Lipophilic polynucleotide conjugate comprising a cholesterol conjugate, the patient or the mammalian cells in need of treatment and by means of the conjugate - polynucleotides. The disclosure further provides a method for the synthesis of lipophilic polynucleotide conjugates. Conjugates are designed to target or mimic cellular miRNA. Lipophilic moiety such as cholesterol or a cholesterol derivative is separated from the polynucleotide by a hydrocarbon group substantially linear. For exchangeable protons and / or groups very polar does not exist in the vicinity of the lipophilic moiety, the interaction between the cell membrane and the lipophilic moiety is promoted, efficient entry into cells is provided . [Selection] Figure Figure 1ポリヌクレオチド-コレステロール接合体を含む親油性ポリヌクレオチド接合体、および該接合体を用いて治療が必要な哺乳動物細胞または患者に治療用ポリヌクレオチドを送達する方法を開示する。当該開示は、親油性ポリヌクレオチド接合体の合成方法をさらに提供する。接合体は、細胞miRNAを模倣するまたは標的にするように設計される。コレステロールまたはコレステロール誘導体などの親油性部分は、実質的に直鎖状の炭化水素基によってポリヌクレオチドから隔てられている。親油性部分の付近に非常に極性な基および/または交換可能なプロトンが存在しないため、親油性部分と細胞膜との間の相互作用が促進され、細胞中への効率的な進入が提供される。【選択図】図1
