The present invention is directed to bispecific molecules (e.g., diabodies, bispecific antibodies, trivalent binding molecules, etc.) that possess at least one epitope-binding site that is immunospecific for an epitope of PD-1 and at least one epitope-binding site that is immunospecific for an epitope of CTLA-4 (i.e., a “PD-1×CTLA-4 bispecific molecule”). The PD-1×CTLA-4 bispecific molecules of the present invention are capable of simultaneously binding to PD-1 and to CTLA-4, particularly as such molecules are arrayed on the surfaces of human cells. The invention is directed to pharmaceutical compositions that contain such PD-1×CTLA-4 bispecific molecules, and to methods involving the use of such bispecific molecules in the treatment of cancer and other diseases and conditions. The present invention also pertains to methods of using such PD-1×CTLA-4 bispecific molecules to stimulate an immune response.La présente invention concerne des molécules bispécifiques (par exemple, des dianticorps, des anticorps bispécifiques, des molécules de liaison trivalente, etc.) possédant au moins un site de liaison d'épitope qui est immunospécifique pour un épitope de PD-1 et au moins un site de liaison d'épitope qui est immunospécifique pour un épitope de CTLA-4 (c'est-à-dire, une « molécule bispécifique de PD-1 x CTLA-4 »). Les molécules bispécifiques de PD-1 x CTLA-4 de l'invention sont aptes à se lier simultanément à PD-1 et à CTLA-4, en particulier étant donné que ces molécules sont disposées sur les surfaces de cellules humaines. L'invention concerne des compositions pharmaceutiques contenant ces molécules bispécifiques de PD-1 x CTLA-4, ainsi que des procédés impliquant l'utilisation de ces molécules bispécifiques dans le traitement du cancer et d'autres maladies et pathologies. La présente invention concerne également des procédés d'utilisation desdites molécules bispécifiques de PD-1 x CTLA-4 pour stimuler une réponse immunitaire.