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트리카르보닐 테크네슘-99m 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 신생혈관 관련 질환의 진단 또는 치료용 약학적 조성물
专利权人:
发明人:
이병철,김상은,김지선,문병석,정재호
申请号:
KR1020110043544
公开号:
KR1013836550000B1
申请日:
2011.05.09
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention is a tree or rhenium carbonyl tekeune magnesium -99m Dknow -188 cover ring derivatives, their preparation A method and relates to a pharmaceutical composition for the diagnosis or treatment of angiogenesis related diseases containing it as an active ingredient, tri-carbonyl tekeune -99m magnesium or rhenium -188 cover ring D derivative of the present invention know new induced by tumor vasoactive activated on vitronectin (Vitronectin) receptor, also known as v 3 have a high degree of sub-nanomolar affinity (subnanomolar) units in integrin, cancer cells are transplanted animal tree from carbonyl tekeune magnesium know -99m cover ring after the initial intake di derivative reflect the high uptake in the liver and tumor imaging and reduced significantly compared to the previous chapter, known radiolabeled cyclic di derivative selectively know v 3 integrin acts can be seen only in cancer cells is activated, on the basis of these results, tekeune magnesium treatment -99m nuclear species with the same precursor used on the cover For rhenium -188 labeled derivative tumor injected with only physiological saline animal models may be useful as diagnostic or pharmaceutical for the treatment of angiogenesis-related diseases and therapeutic efficacy because it represents the effective growth inhibition of tumor when other tail vein injection there.본 발명은 트리카르보닐 테크네슘-99m 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 신생혈관 관련 질환의 진단 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 트리카르보닐 테크네슘-99m 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체는 종양에 의해 유도되는 신생혈관작용에서 활성화된 비트로넥틴(Vitronectin) 수용체라고도 불리는 αvβ3 인테그린에 서브나노몰(subnanomolar) 단위의 높은 친화도를 가지고, 암세포가 이식된 동물에서 트리카르보닐 테크네슘-99m 표지 고리 알지디 유도체 초기 섭취 후 높은 종양 영상을 반영하고 간과 장에서의 섭취율이 기존의 알려진 방사성동위원소 표지 고리 알지디 유도체에 비해 현저하게 낮아 선택적으로 αvβ3 인테그린이 활성화된 암세포에만 작용함을 알 수 있으며, 이와 같은 결과를 바탕으로 테크네슘-99m 표지에 사용된 동일 전구체를 사용한 치료 핵종인 레늄-188 표지 유도체의 경우 생리식염수만 주입한 종양 동물모델과는 달리 꼬리 정맥 주입 시 효과적인 종양의 성장 저해와 치료 효능을 나타내기 때문에 신생혈관 관련 질환의 진단 또는 치료용 의약품으로 유용하게 이용될 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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