A method of producing synergistic and enhanced efficacy in treating a disease in a subject includes providing an antibody, the antibody being a classic antibody or a modified biologic molecule that blocks a first target in the subject; providing a drug, the drug being a small molecule agent that blocks the first target or a second target in the subject; connecting the antibody and the drug with a linker to form an Antibody-Drug Synergism (ADS) compound; and treating the disease with the ADS compound. The linker is hydrolyzed in the subject over a certain time so that both the antibody and the drug exert their functions simultaneously, and the ADS compound confers better efficacy than either the antibody or the drug alone due to a synergism of the ADS compound.Un método para producir una eficacia sinérgica y potenciada en el tratamiento de una enfermedad en un sujeto que incluye proporcionar un anticuerpo, el anticuerpo que es un anticuerpo clásico o una molécula biológica modificada que bloquea un primer objetivo en el sujeto; proporcionar un fármaco, el fármaco que es un agente de molécula pequeña que bloquea el primer objetivo o un segundo objetivo en el sujeto; conectar el anticuerpo y el fármaco con un enlazador para formar un compuesto de Sinergismo Anticuerpo-Fármaco (ADS); y tratar la enfermedad con el compuesto de ADS. El enlazador se hidroliza en el sujeto durante un determinado tiempo de manera que tanto el anticuerpo como el fármaco ejercen sus funciones simultáneamente, y el compuesto de ADS confiere mejor eficacia que el anticuerpo o el fármaco solo debido al sinergismo del compuesto de ADS.