The present invention provides a method for industrially advantageous production of 1,4-benzoxazine compounds useful as pharmaceuticals while avoiding safety and health risks. Specifically, the present invention comprises three steps shown in the following scheme, ie, a step of converting the 7-position amino group of compound [a] to a dimethylylamino group, a step of coupling compound [b] and a boronic acid compound, and Provided is a method for producing a 1,4-benzoxazine compound [A], which comprises a step of converting the 7-position of the compound [c] into a monomesylamino group. [In the above scheme, Ms represents a methanesulfonyl group, R ′ and R ″ represent a hydrogen atom, etc.]本発明は、医薬として有用な１，４－ベンゾオキサジン化合物を安全衛生上のリスクを回避しつつ、工業的有利に製造する方法を提供する。具体的には、本発明は、下記スキームで示される３工程、即ち、化合物［ａ］の７位アミノ基をジメシルアミノ基に変換する工程、化合物［ｂ］とボロン酸化合物をカップリングさせる工程及び化合物［ｃ］の７位をモノメシルアミノ基に変換する工程からなる１，４－ベンゾオキサジン化合物［Ａ］の製法を提供する。〔上記スキーム中、Ｍｓはメタンスルホニル基、Ｒ’及びＲ”は水素原子等を表す。〕
