一种具有硼酸酯结构的阿霉素前药及其合成方法
- 专利权人:
- 安徽工业大学
- 发明人:
- 包雨亭,徐建,徐霞,杨刚刚,郝瑾,马亮,杨彬彬
- 申请号：
- CN202110481809.0
- 公开号：
- CN113181369A
- 申请日:
- 2021.04.30
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种具有硼酸酯结构的阿霉素前药及其合成方法，该合成方法包括如下步骤：将一定配比的对羟甲基苯硼酸频哪醇酯、4‑二甲氨基吡啶溶于无水四氢呋喃，加到溶对硝基氯甲酸苯酯反应，分离纯化得到碳酸苄酯白色晶体；制备中间产物a和中间产物b；按一定比例将中间产物b与中间产物a加入至N,N‑二甲基甲酰胺，反应得到目标产物。本发明阿霉素前药结构设计科学合理，其结构中含有易于被活性氧氧化的硼酸酯基团，在活性氧存在下发生断裂，释放阿霉素。并且结构中的组氨酸、胆固醇等功能性分子，也使其具有溶酶体逃逸与匹配载药体系等功能。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
