靶向癌细胞高水平ROS的吉西他滨-芳香氮芥缀合物及其制备方法和医药用途
- 专利权人:
- 南通大学
- 发明人:
- 凌勇,彭炎福,熊彪,黄金华,汪莹莹,陈实,钱建强,明古旭,范艳华,张婷
- 申请号：
- CN201810126637.3
- 公开号：
- CN108148098A
- 申请日:
- 2018.02.08
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种靶向癌细胞高水平ROS的吉西他滨‑氮芥缀合物及其药学上可接受的盐,具有通式I所示结构:本发明所述化合物能够选择性地在含有高浓度ROS肿瘤细胞内释放出吉西他滨‑芳香氮芥缀合物,能够选择性抑制肿瘤细胞增殖,再进一步通过各种酯酶或酰胺酶缓慢释放出吉西他滨和芳香氮芥,促进肿瘤细胞内ROS生成,发挥协同抗肿瘤作用。本发明所述化合物能够显著改善吉西他滨脂溶性,不依赖于核苷转运蛋白进入细胞,降低吉西他滨N4位氨基被脱氨酶降解,改善其体内生物利用度,降低肿瘤细胞对这类药物的耐药性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
