Federalnoe gosudarstvennoe byudzhetnoe obrazovatelnoe uchrezhdenie vysshego obrazovaniya "Moskovskij gosudarstvennyj universitet imeni M.V. Lomonosova" (MGU)
发明人:
Bondarenko Oksana Borisovna (RU),Бондаренко Оксана Борисовна (RU),Komarov Arsenij Igorevich (RU),Комаров Арсений Игоревич (RU),Zyk Nikolaj Vasilevich (RU),Зык Николай Васильевич (RU)
申请号：
RU2018126392
公开号：
RU0002708456C1
申请日:
2018.07.17
申请国别(地区):
RU
年份:
2019
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to derivatives of 4-fluoroisoxazoles of general formula (I), where R1 is selected from CN3, CN3O, Cl, Br, F, H, and R2 is selected from CN3, Br, H. 4-fluoroisoazoles derivatives of formula (I) are obtained by aromatization of 5-aryl-4-bromo-4-fluoro-oxazolines of general formula (II), where R1 is CN3, CN3O, Cl, Br, F, H, and R2 is CN3, Br, H, by elimination of hydrogen bromide in the presence of a dehydrobromating agent in a polar solvent in the temperature range of 60–70 °C for 3–5 hours. Three-fold molar excess of a dehydrobromating agent is used, which is represented by silver salts or mercury salts or nitrosonium salts. Polar solvents used are ethanol or nitromethane.EFFECT: as result, 4-fluoroisoxazole derivatives having antiproliferative action.4 cl, 8 exИзобретение относится к производным 4-фторизоксазолов общей формулы (I), где R1 выбирают из СН3, СН3О, Cl, Br, F, Н, и R2 выбирают из СН3, Br, Н. Производные 4-фторизоксазолов формулы (I) получают ароматизацией 5-арил-4-бром-4-фторизоксазолинов общей формулы (II), где R1 представляет собой СН3, СН3О, Cl, Br, F, Н, и R2 представляет собой СН3, Br, Н, путем элиминирования бромистого водорода в присутствии дегидробромирующего агента в полярном растворителе в интервале температур 60-70°C в течение 3-5 часов. При этом используют трехкратный мольный избыток дегидробромирующего агента, в качестве которого используют соли серебра, или соли ртути, или соли нитрозония. В качестве полярных растворителей используют этанол или нитрометан. Технический результат – производные 4-фторизоксазолы, обладающие антипролиферативным действием. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 8 пр.
