The present invention provides an industrially suitable method for preparing intermediates of substituted polycyclic pyridone derivatives having cap-dependent endonuclease inhibitory activity. In the manufacturing method represented by the following reaction formula (the symbols in the formula are as defined in the specification), on the asymmetric carbon by an intramolecular cyclization reaction in which the stereochemistry of the compound represented by formula (III) or formula (VI) is controlled A compound represented by the formula (IV) having a detachable functional group is obtained, and by dissociating the detachable functional group, the optically active substituted tricyclic pyridone derivative represented by the formula (VII) is highly enantio-selectively in high yield. Is obtained.본 발명은, 캡 의존적 엔도뉴클레아제 저해 활성을 갖는 치환된 다환성 피리돈 유도체의 중간체를 제조하기 위한, 공업적으로 적합한 방법을 제공한다. 이하의 반응식(식 중의 기호는 명세서 중에 정의한 바와 같음)으로 나타나는 제조 방법에 있어서, 식(III) 또는 식(VI)으로 나타나는 화합물의 입체 화학을 제어한 분자 내 환화 반응에 의해, 비대칭 탄소 상에 탈리 가능한 관능기를 갖는 식(IV)로 나타나는 화합물이 얻어지고, 그 탈리 가능한 관능기를 탈리함으로써, 식(VII)로 나타나는 광학 활성의 치환 3환성 피리돈 유도체가, 고에난티오 선택적으로 고수율로 얻어진다.
