JENKINS, THOMAS E.,詹金斯 汤玛士,詹金斯 湯瑪士,HUSFELD, CRAIG O.,哈斯菲德 克雷格,哈斯菲德 克雷格
申请号：
TW101100923
公开号：
TW201309297A
申请日:
2012.01.10
申请国别(地区):
TW
年份:
2013
代理人:
摘要：
The embodiments provide Compound KC-8, N-1-[3-(oxycodone-6-enol-carbonyl-methyl-amino)-2,2-dimethyl-propylamine]-arginine-glycine-malonic acid, or acceptable salts, solvates, and hydrates thereof. The present disclosure also provides compositions, and their methods of use, where the compositions comprise a prodrug, Compound KC-8, that provides controlled release of oxycodone. Such compositions can optionally provide a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the controlled release of oxycodone from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.本發明的實施方式提供了化合物KC-8,N-1-[3-(羥考酮-6-烯醇-羰基-甲基-胺基)-2,2-二甲基-丙胺]-精胺酸-甘胺酸-丙二酸,或它的可接受的鹽類、溶劑化物類、以及水合物類。本揭露還提供了多種組合物,以及它們的使用方法,其中這些組合物包括一種前驅藥,化合物KC-8,它提供了羥考酮的控制釋放。這類組合物可以任選地提供與酶相互作用的一種胰蛋白酶抑制劑,該酶介導了從該前驅藥中控制釋放羥考酮,從而減緩了對該前驅藥的酶切作用。
