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FORMULACION DE LIBERACION MODIFICADA Y METODOS PARA SU USO.
专利权人:
VALEANT PHARMACEUTICALS INTERNATIONAL
发明人:
BILJANA NADJSOMBATI
申请号:
MX2012008475
公开号:
MX2012008475A
申请日:
2011.01.18
申请国别(地区):
MX
年份:
2013
代理人:
摘要:
A modified release pharmaceutical formulation includes about 30-70% N-(2-amino-4- (fluorobenzylamino)-phenyl) carbamic acid ethyl ester (retigabine), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof, about 5-30% of a drug delivery matrix including hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), and an enteric polymer. The pharmaceutical formulation produces a sustained plasma concentration of retigabine following administration to a subject for 4- 20 hours longer than the time required for in vitro release of 80% of retigabine. The plasma concentration vs. time profile of this formulation is substantially flat over an extended period lasting for about 4 hours to about 36 hours. A method of treating a disorder characterized by nervous system hyperexcitability includes administering to a subject an effective amount of these pharmaceutical formulations.Una formulación farmacéutica de liberación modificada contiene aproximadamente 30-70% de éster etílico del ácido N-(2-amino-4-(fluorobencilamino)-fenil)carbámico (retigabina), o una sal, solvato o hidrato aceptado para uso farmacéutico de éste, aproximadamente 5-30% de una matriz para la entrega del fármaco que contiene hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) y un polímero entérico. La formulación farmacéutica produce una concentración en plasma sostenida de retigabina después de la administración a un individuo durante 4-20 horas más que el tiempo necesario para una liberación in vitro del 80% de retigabina. El perfil de la concentración en plasma contra tiempo de esta formulación es prácticamente plano durante un periodo prolongado que dura aproximadamente 4 horas hasta aproximadamente 36 horas. Un método para tratar un trastorno caracterizado por hiperexcitabilidad del sistema nervioso consiste en administrar a un individuo una cantidad eficaz de estas formulaciones farmacéuticas.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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