UNIVERSITY OF ULSAN FOUNDATION FOR INDUSTRY COOPERATION
发明人:
KIM, IN SU,김인수,KIM, AE JIN,김애진
申请号：
KR1020110016922
公开号：
KR1020120097613A
申请日:
2011.02.25
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要：
PURPOSE: A method for preparing (+) fluvastatin is provided to cheaply produce a large amount of the compound without expensive reagent and to prepare other statin compounds.CONSTITUTION: A method for preparing (+) flavastatin comprises: a step of reacting an indole compound of chemical formula 6 with fluorohalogenbenzene, haloisopropyl, and haloacyl aldehyde in the presence of a copper catalyst in order o prepare a compound of chemical formula 5 a step of iridium catalytic carbonyl allylation of the compound of chemical formula 5 to prepare a compound of chemical formula 4 a step of olefin metathesis of the compound of chemical formula 4 to prepare alpha,beta-unsaturated ester of chemical formula 3 and a step of adding molecular conjugate and performing diolation of the compound of chemical formula 3 to prepare a compound of chemical formula 9.COPYRIGHT KIPO 2013[Reference numerals] (AA) Step A (BB) Step B (CC) Step C (DD) Step D (EE) Step E본 발명은 (+)-플루바스타틴의 제조방법의 새로운 제조방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 인돌을 출발물질으로 하여 구리 촉매를 이용한 C-3 아릴화 반응, 이리듐 촉매를 이용한 비대칭적 알릴화 반응 및 루테늄 촉매를 이용한 분자내 복분해 및 헤미아세탈 알콕사이드의 입체선택성 분자내 컨쥬게이트 첨가반응(Michael addition)을 이용한 (+)-플루바스타틴의 제조방법에 관한 것으로, 상기 제조방법은 초저온 반응조건, 고압에서의 수소화 반응 등을 이용하지 않으므로 고가의 반응장치를 사용할 필요가 없고, n-BuLi 또는 LDA 등의 고가의 시약이나 복잡한 반응장치를 사용하지 않으므로 제조 비용이 저렴하고 대량 생산에 적합하며, 복잡한 반응 단계를 거치지 않기 때문에 공정성이 우수하며, 인돌을 출발물질로 하고 있으므로 다른 스타틴계 화합물의 제조에도 적용이 가능하다.
