The invention describes a one-step method for producing a cell-binding agent-cytotoxic agent conjugate comprising contacting a cell-binding agent with a cytotoxic agent to form a first mixture comprising a cell-binding agent and a cytotoxic agent, and contacting a first mixture comprising a cell-binding agent and a cytotoxic agent, with a bifunctional cross-linking reagent and including a linker, in a solution having a pH of from about 4 to about 9, with a second mixture comprising a cell-binding agent-cytotoxic agent conjugate, wherein the cell-binding agent is chemically coupled via a linker to a cytotoxic agent, an unbound cytotoxic agent and reaction by-products. Then, in some cases, the second mixture is purified to obtain a purified conjugate "cell-binding agent-cytotoxic agent".Изобретение описывает одностадийный способ получения конъюгата "связывающий клетку агент - цитотоксический агент", включающий приведение связывающего клетку агента в контакт с цитотоксическим агентом с образованием первой смеси, включающей связывающий клетку агент и цитотоксический агент, и приведение в контакт первой смеси, включающий связывающий клетку агент и цитотоксический агент, с бифункциональным реагентом, образующим перекрестные связи и включающем линкер, в растворе, имеющем pH от приблизительно 4 до приблизительно 9, с получением второй смеси, включающей конъюгат "связывающий клетку агент - цитотоксический агент", при этом связывающий клетку агент химически соединен посредством линкера с цитотоксическим агентом, несвязанный цитотоксический агент и побочные продукты реакции. Затем в некоторых случаях вторую смесь подвергают очистке с получением очищенного конъюгата "связывающий клетку агент - цитотоксический агент".
