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Process for the production of 2-[4-3- or 2-fluorobenzyloxybenzylamino]propanamides with high purity degree
专利权人:
뉴론 파마슈티칼즈 에스. 피. 에이.
发明人:
바르반티 엘레나,파라벨리 라우라,살바티 파트리치아,카네보티 레나토,폰치니 프란체스코
申请号:
KR1020107015305
公开号:
KR1015936270000B1
申请日:
2008.12.01
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to therapeutically active 2- [4- (3- and 2- (fluorobenzyloxy) benzylamino] propane having a high purity, especially a dibenzyl derivative impurity content of less than 0.03% by weight, preferably less than 0.01% Amide and its pharmaceutically acceptable acid. The process comprises reacting the Schiff base intermediate 2- [4- (3- and 2-fluorobenzyloxy) benzylideneamino] propanamide with C 1 C 5 lower alkanol in the presence of a reducing agent selected from sodium borohydride and potassium borohydride in an appropriate amount of an organic solvent selected from the group consisting of And allowing the suspension to form and exist.본 발명은 고순도, 특히 디벤질 유도체 불순물의 함량이 0.03중량% 미만, 바람직하게는 0.01중량% 미만인 치료학적 활성인 2-[4-(3- 및 2-(플루오로벤질옥시)벤질아미노]프로판아미드 및 이의 약제학적으로 허용되는 산과의 염을 수득하는 방법에 관한 것이다. 당해 방법은 쉬프 염기 중간체 2-[4-(3- 및 2-플루오로벤질옥시)벤질리덴아미노]프로판아미드를 C1-C5 저급 알칸올로부터 선택된 적당량의 유기 용매 속에서 수소화붕소나트륨 및 수소화붕소칼륨으로부터 선택된 환원제를 사용하여 환원 반응시켜 환원 반응 과정의 상당 부분 동안 동일한 유기 용매 중의 쉬프 염기의 포화 용액 중의 쉬프 염기의 현탁액이 형성 및 존재하도록 함으로써 수행된다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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