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Process for the production of 2-[4-3- or 2-fluorobenzyloxybenzylamino]propanamides with high purity degree
专利权人:
뉴론 파마슈티칼즈 에스. 피. 에이.
发明人:
바르반티 엘레나,파라벨리 라우라,살바티 파트리치아,카네보티 레나토,폰치니 프란체스코
申请号:
KR1020167002929
公开号:
KR1017094980000B1
申请日:
2008.12.01
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to therapeutically active 2- [4- (3- and 2- (fluorobenzyloxy) benzylamino] propane having a high purity, especially a dibenzyl derivative impurity content of less than 0.03% by weight, preferably less than 0.01% Amide and its pharmaceutically acceptable acid. The process comprises reacting the Schiff base intermediate 2- [4- (3- and 2-fluorobenzyloxy) benzylideneamino] propanamide with C 1 C 5 lower alkanol in the presence of a reducing agent selected from sodium borohydride and potassium borohydride in an appropriate amount of an organic solvent selected from the group consisting of a base, And allowing the suspension to form and exist.본 발명은 고순도, 특히 디벤질 유도체 불순물의 함량이 0.03중량% 미만, 바람직하게는 0.01중량% 미만인 치료학적 활성인 2-[4-(3- 및 2-(플루오로벤질옥시)벤질아미노]프로판아미드 및 이의 약제학적으로 허용되는 산과의 염을 수득하는 방법에 관한 것이다. 당해 방법은 쉬프 염기 중간체 2-[4-(3- 및 2-플루오로벤질옥시)벤질리덴아미노]프로판아미드를 C1-C5 저급 알칸올로부터 선택된 적당량의 유기 용매 속에서 수소화붕소나트륨 및 수소화붕소칼륨으로부터 선택된 환원제를 사용하여 환원 반응시켜 환원 반응 과정의 상당 부분 동안 동일한 유기 용매 중의 쉬프 염기의 포화 용액 중의 쉬프 염기의 현탁액이 형성 및 존재하도록 함으로써 수행된다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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