The present invention provides substituted quinazoline compounds having the ability to cross the blood brain barrier. The structural formula of the compound is represented by formula (I). The inventive quinazoline compounds, derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof have unexpected blood-brain barrier crossing ability and drug properties as protein kinase inhibitors, and in particular, epidermal growth factor Applied to addressing pathologies mediated by specific activating mutations of the receptor, abnormal protein kinase activity related disorders such as cancer, cancer brain metastasis, cancer meningeal metastasis, and central nervous system It can be applied to the treatment or prevention of diseases and the like. [Selection figure] None本発明は、血液脳関門通過能を有する置換キナゾリン化合物を提供する。該化合物の構造式は、式(I)で表される。 【化1】 本発明的キナゾリン化合物、誘導体及びその薬学的に許容されるその塩は、予想外の血液脳関門通過能、及びプロテインキナーゼ阻害剤としての薬物特性を有し、特に、上皮成長因子受容体の特定の活性化変異に媒介される病状への対応に適用され、異常なプロテインキナーゼ活性関連障害、例えば、がん、がんの脳転移、がんの髄膜転移、及び中枢神経系疾患等の治療又は予防に適用され得る。【選択図】なし