The present invention relates to the use of Fosfestrol (diethylstilbestrol diphosphate) in a method of curative or palliative treatment of prostate cancer in male mammals, said method comprising orally administering Fosfestrol in a daily dosage of at least 1,000 mg. The inventors have discovered that Fosfestrol when administered in very high oral dosages is effective in the treatment of prostate cancer, especially hormone resistant prostate cancer, without giving rise to serious side effects, such as thromboembolic toxicity or mortality. The invention further provides an oral dosage unit comprising at least 500 mg, of Fosfestrol.La présente invention concerne l'utilisation de fosfestrol (diphosphate de diéthylstilbestrol) dans un procédé de traitement curatif ou palliatif du cancer de la prostate chez des mammifères mâles, ledit procédé comprenant l'administration par voie orale de fosfestrol à une dose journalière d'au moins 1 000 mg. Les inventeurs ont découvert que lorsque le fosfestrol est administré à des doses orales très élevées, celui-ci est efficace dans le traitement du cancer de la prostate, en particulier le cancer de la prostate résistant aux hormones, sans conduire à des effets secondaires graves, tels que la toxicité thrombo-embolique ou la mortalité. L'invention concerne en outre une dose unitaire orale comprenant au moins 500 mg, de fosfestrol.