Modified release pharmaceutical compositions of epalrestat are provided. Methods of manufacturing the tablets and treating various diseases and conditions, including diabetes and diabetic complications, by administering the modified release compositions to patients in need thereof. A modified release formulation of epalrestat or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, which maintains an adequate epalrestat plasma concentration-time profile to effectively treat a patient in need thereof, using once-a-day administration. The modified release composition, in one embodiment, is a sustained release, controlled release, bi-modal release or delayed release composition. The modified release epalrestat pharmaceutical composition comprises a pharmaceutically acceptable epalrestat derivative, such as choline hydrogen diepalrestat or betaine hydrogen diepalrestat.La présente invention concerne des compositions pharmaceutiques à libération modifiée depalrestat. Linvention porte également sur des procédés de production de comprimés et sur des méthodes de traitements de diverses maladies et divers états ‑ comprenant le diabète et les complications diabétiques ‑ par ladministration desdites compositions à libération modifiée à des patients en ayant besoin. Linvention porte plus particulièrement sur une formulation à libération modifiée depalrestat ou sur un dérivé pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, qui conserve un profil temporel de concentration plasmatique depalrestat adéquat permettant de traiter efficacement un patient en ayant besoin par une administration une fois par jour. Dans un mode de réalisation, ladite composition à libération modifiée est une composition à libération prolongée, à libération contrôlée, à libération bimodale ou à action retardée. Ladite composition pharmaceutique depalrestat à libération modifiée comprend un dérivé depalrestat pharmaceutiquement acceptable, tel que le diepalrestat dhydrogène de choline ou le diepalrestat dhydrogène de