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DERIVADOS DE 6-(5-HIDROXI-1H-PIRAZOL-1-IL)NICOTINAMIDA Y SU USO COMO INHIDORES DE LA PHD
专利权人:
TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED
发明人:
BROWN, JASON W.,DAVIS, MELINDA,IVETAC, ANTHONY,JONES, BENJAMIN,KIRYANOV, ANDRE A.,KUEHLER, JON,LANIER, MARION,MIURA, JOANNE,MURPHY, SEAN,XIAOLUN, WANG
申请号:
PE0020622015
公开号:
PE18602015A1
申请日:
2014.03.26
申请国别(地区):
PE
年份:
2015
代理人:
摘要:
The Invention relates to Derivatives of 6 - (5 - hydroxy - 1H pyrazol-1-yl) Nicotinamide in Formula 1 or pharmaceutically acceptable salts of the same, with R3 is H, Oh, NH2, CN, Halo, alkyl C1 - 6, among others R4 is H, cn Halo, CH3, OCH3 or CH2CH3, CF3 R5 is phenyl pyridin - 4 - ilo , pyridin thiocyanatoacetate, among others.In One embodiment, refers to a Preferred selection of compounds of Formula 3 in which q is 0, 1 or 2 s is 0, 1 or 2 R8 is H, CN, Halo, c1-4 alkyl, alkoxy or Cf3 and c1-4 R9 is H, alkyl - C1 6 with 1 to 3 Fluorine or cycloalkyl C3 - 8. It also relates to pharmaceutical compositions of the same, and processes for preparing these compounds.The compounds of the invention are inhibitors of prolyl hydroxylase (PhD), which are useful in the treatment of conditions associated with hypoxia inducible factor (HIF), including cardiovascular DisordersLA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 6-(5-HIDROXI-1H-PIRAZOL-1-IL)NICOTINAMIDA DE FORMULA I O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SE CARACTERIZAN PORQUE R3 ES H, OH, NH2, CN, HALO, ALQUILO C1-6, ENTRE OTROS R4 ES H, CN, HALO, CH3, CH2CH3, OCH3 O CF3 R5 ES FENILO, PIRIDIN-4-ILO, PIRIDIN-2-ILO, ENTRE OTROS. EN UNA FORMA DE REALIZACION, SE REFIERE A UNA SELECCION PREFERIDA DE COMPUESTOS DE FORMULA 3 EN EL CUAL q ES 0, 1 o 2 s ES 0, 1 o 2 R8 ES H, CN, HALO, ALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4 O CF3 Y R9 ES H, ALQUILO C1-6 CON 1 A 3 FLUOR O CICLOALQUILO C3-8. TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS, ASI COMO A PROCESOS PARA LA ELABORACION DE DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON INHIBIDORES DE PROLIL-HIDROXILASA (PHD), POR LO CUAL SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES ASOCIADAS AL FACTOR INDUCIBLE POR HIPOXIA (HIF), INCLUYENDO TRASTORNOS CARDIOVASCULARES
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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