WHITE, Brian H.,MOREAU, Benoît,CIPRIANI, Tyler,BILODEAU, Mark T.
申请号:
USUS2019/050916
公开号:
WO2020/056205A1
申请日:
2019.09.13
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要:
Conjugates of an active agent attached to a targeting moiety, such as an HSP90 binding moiety, via a linker, and particles comprising such conjugates have been designed. Such conjugates and particles can provide improved temporospatial delivery of the active agent, improved biodistribution and penetration in tumor, and/or decreased toxicity. Methods of making the conjugates, the particles, and the formulations thereof are provided. Methods of administering the formulations to a subject in need thereof are provided, for example, to treat or prevent cancer.L'invention concerne des conjugués d'un agent actif fixés à une fraction de ciblage, telle qu'une fraction de liaison à la HSP90, par l'intermédiaire d'un lieur, et des particules comprenant de tels conjugués. De tels conjugués et de telles particules peuvent assurer une meilleure administration temporo-spatiale de l'agent actif, une meilleure répartition biologique et une meilleure pénétration dans la tumeur, et/ou une toxicité réduite. L'invention concerne également des procédés de préparation des conjugués, des particules et des formulations associées. L'invention concerne en outre des méthodes d'administration des formulations à un sujet qui en a besoin, par exemple, pour traiter ou prévenir le cancer.