Conjugates of an active agent attached to a targeting moiety, such as at least one HSP90 binding moiety, via a linker, have been designed. Such conjugates can provide improved temporospatial delivery of the active agent, improved biodistribution and penetration in tumor, and/or decreased toxicity. Methods of making the conjugates and the formulations thereof are provided. Methods of administering the formulations to a subject in need thereof are provided, for example, to treat or prevent cancer.Des conjugués d'un agent actif lié à une fraction de ciblage, telle qu'au moins une fraction de liaison à HSP90, par l'intermédiaire d'un lieur, ont été conçus. De tels conjugués peuvent produire la libération spatio-temporelle de l'agent actif, la biodistribution et la pénétration améliorées dans la tumeur, et/ou une toxicité réduite. Des procédés de préparation des conjugués et leurs formulations sont fournis. L'invention concerne en outre des méthodes d'administration des formulations à un sujet en ayant besoin, par exemple, pour traiter ou prévenir le cancer.