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PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'UN DÉRIVÉ DE POLYOXYÉTHYLÈNE AYANT DES GROUPES HYDROXY AU NIVEAU D'UNE EXTRÉMITÉ
专利权人:
NOF CORPORATION;日油株式会社
发明人:
YOSHIOKA Hiroki,吉岡宏樹,YAMAMOTO Yuji,山本裕二
申请号:
JPJP2018/011497
公开号:
WO2018/180917A1
申请日:
2018.03.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
Provided is a method for industrially producing a polyoxyethylene derivative (1) having a plurality of hydroxy groups at a terminal. The method, which is for producing a polyoxyethylene derivative represented by formula (1), comprises steps (A), (B), (C), and (D):step (A) in which a polyhydric alcohol having five or seven hydroxy groups is subjected to a hydroxy-protecting reaction to protect four or six of the hydroxy groups by forming a cyclic benzylidene acetal, thereby obtaining a compound that has a hydroxy group at the 1-position and has a protective group having a cyclic benzylidene acetal structure; step (B) in which ethylene oxide is polymerized with the compound obtained in step (A), in an amount of 11 to 3,650 mol to obtain a polyoxyethylene derivative; step (C) in which the terminal hydroxy group of the polyoxyethylene derivative obtained in step (B) is converted to a functional group reactive with a physiologically active substance; and step (D) in which the protective group of the polyoxyethylene derivative is removed.(In formula (1), L1 is a divalent linker; X is a functional group reactive with a physiologically active substance; a is 1 or 2; and n is 11-3,650.)L'invention concerne un procédé de production industrielle d'un dérivé de polyoxyéthylène (1) ayant une pluralité de groupes hydroxy au niveau d'une extrémité. Le procédé, qui sert à produire un dérivé de polyoxyéthylène représenté par la formule (1), comprend les étapes (A), (B), (C) et (D) : l'étape (A) dans laquelle un alcool polyhydrique ayant cinq ou sept groupes hydroxy est soumis à une réaction de protection d'hydroxy pour protéger quatre ou six des groupes hydroxy en formant un acétal de benzylidène cyclique, ce qui permet d'obtenir un composé qui a un groupe hydroxy en position 1 et a un groupe protecteur ayant une structure acétal de benzylidène cyclique ; l'étape (B) dans laquelle de l'oxyde d'éthylène est polymérisé avec le composé obtenu à l'étape (A), à hauteur de 11 à 3 650
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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