Jan Stach,Stanislav Rádl,Ondřej Dammer,Ivo Střelec
申请号：
CZ2012-322
公开号：
CZ306425B6
申请日:
2012.05.16
申请国别(地区):
CZ
年份:
2017
代理人:
摘要：
Způsob přípravy vápenaté soli pitavastatinu vzorce I, který zahrnuje převedení chráněného esteru vzorce XII na volnou kyselinu pitavastatinu vzorce XIII, krystalizaci kyseliny pitavastatinu s organickým aminem za vzniku příslušné krystalické soli a následné převedení na vápenatou sůl pitavastatinu, působením ve vodě rozpustnými vápenatými solemi, přičemž organický amin, poskytující krystalickou sůl pitavastatinu, vytváří s vodou při teplotě 25 °C vodný roztok o koncentraci příslušné soli vyšší než 5 % hmotn. Organický amin, poskytující krystalickou sůl pitavastatinu, je vybrán z 1,1,3,3-tetramethylguanidinu nebo L-lysinu.A method of preparing pitavastatin calcium salt of formula I which includes conversion of a protected ester of formula XII into a pitavastatin free acid of formula XIII, crystallization of the pitavastatin acid with an organic amine to provide the corresponding crystalline salt and the subsequent conversion into the pitavastatin calcium salt by the action of water soluble calcium salts, while the organic amine providing the crystalline pitavastatin salt forms, together with water at 25°C, an aqueous solution having a concentration of the corresponding salt higher than 5% of the weight. The organic amine providing the crystalline pitavastatin salt is selected from 1,1,3,3-tetramethylguanidine or L-lysine.
