Macrocyclic compounds of formula (I), in which B1 and X1 taken together are alkylene which is unsubstituted or substituted with ═O and having one CH2 moiety unreplaced or replaced with CH═CH, O, NH or N(alkyl), which inhibit the activity of antiapoptotic Bcl-2 family protein members, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed one or more than one of an anti-apoptotic family protein member are disclosed.L'invention concerne les composés représentés par la formule (I), dans laquelle B1 et X1 représentent conjointement alcylène, substituée ou non substituée par =O, et possédant une fraction CH2 non remplacée ou remplacée par CH=CH, O, NH ou N(alkyle), qui inhibe l'activité des membres de la famille de protéines antiapoptotiques Bcl-2, des compositions contenant ces composés et des méthodes permettant de traiter des pathologies au cours desquelles sont exprimés un ou plusieurs membres d'une famille de protéines antiapoptotiques.