DANIEL OBRECHT,ダニエル・オブレヒト,ANATOL LUTHER,アナトール・ルター,FRANCESCA BERNARDINI,フランチェスカ・ベルナルディーニ,PETER ZBINDEN,ペーター・ツビンデン
申请号：
JP2019034723
公开号：
JP2019116489A
申请日:
2019.02.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要：
To provide β-hairpin peptidomimetics having anti-gram-negative bacteria activity.SOLUTION: Disclosed herein is a β-hairpin peptidomimetic of a general formula (I), cyclo [P-P-P-P-P-P-P-P-P-P-P-P-T-T] (P-P, Tand Tare elements of specific structure) and pharmaceutically acceptable salt thereof. The salt has an anti-gram negative bacteria activity to prevent the growth of or kill microorganisms such as Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii and/or Escherichia coli, usable as drugs for treating or preventing infection, and as an infectant for food/cosmetics/pharmaceuticals or other nutrient containing substances. These peptidomimetics can be manufactured by a process based on a mixed solid phase and solution phase synthetic strategy.SELECTED DRAWING: None【課題】抗グラム陰性菌活性を有するβ－ヘアピンペプチド模倣体の提供。【解決手段】一般式(Ｉ)シクロ[Ｐ1－Ｐ2－Ｐ3－Ｐ4－Ｐ5－Ｐ6－Ｐ7－Ｐ8－Ｐ9－Ｐ10－Ｐ11－Ｐ12－Ｔ1－Ｔ2]〔式中、Ｐ1～Ｐ12、Ｔ1およびＴ2は特定の構造を有するエレメント。〕のβ－ヘアピンペプチド模倣体及びその薬学的に許容される塩。前記塩は、例えば、クレブシエラ・ニューモニエ、アシネトバクター・バウマニ、及び／又は、エシェリキア・コリのような微生物の増殖阻止又は死滅のための抗グラム陰性菌活性を有し、感染を処置又は予防する薬物、食品・化粧品・医薬品又は他の栄養素含有物質用の消毒剤、として使用できる。前記ペプチド模倣体は混合固相及び液相合成戦略に基づく方法により、製造できる。【選択図】なし
