BI, Yunxia,RAHMAN, Mohammed, Abdul,LESTER, James, David
申请号：
USUS2012/055129
公开号：
WO2013/040187A1
申请日:
2012.09.13
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
A stable ternary solid dispersion composition with enhanced physical stability and/or bioavailability comprising: (a) about 1% wt. to about 50% wt. of one or more poorly soluble active pharmaceutical ingredient (API) which belongs to Biopharmaceutics Classification System (BCS) class II and/or IV (b) about 11% wt. to about 50% wt. of at least one water- soluble polymer and (c) about 20% wt. to about 99% wt. of crosslinked polyvinylpyrrolidone (crospovidone, a water-insoluble polymer). The solid dispersion is capable of inhibiting crystallization of API in solid state and/or aqueous gastrointestinal tract (GIT) medium. Also disclosed is a method of preparation of such solid dispersion composition by fusion or solvent or fusion- solvent method.Cette invention concerne une composition de type dispersion ternaire solide et stable ayant une stabilité physique et/ou une biodisponibilité améliorée comprenant : (a) environ 1 à environ 50 % en poids dun ou de plusieurs principes pharmaceutiques actifs peu solubles (API) qui appartiennent à la classe II et/ou IV du Système de classification des biopharmaceutiques (BCS) (b) environ 11 à environ 50 % en poids dau moins un polymère hydrosoluble et (c) environ 20 à environ 99 % en poids dune polyvinylpyrrolidone réticulée (crospovidone, un polymère insoluble dans leau). La dispersion solide selon linvention est capable dinhiber la cristallisation des API dans un milieu du tractus gastrointestinal (GIT) solide et/ou aqueux. Un procédé de préparation de ladite composition de type dispersion solide par fusion ou solvant ou par un procédé par fusion-solvant est également décrit.
