FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a method of producing proline of formula 1, where R1 is selected from C1-7-alkyl or a radical of formula II, where R4 is selected from a group, containing C1-7-alkyl, halogen-C1-7-alkyl and phenyl, optionally substituted by halogen； R2 is selected from a group, containing halogen or halogen-C1-7-alkyl； and R3 is selected from a group, containing hydrogen, halogen, halogen-C1-7-alkyl, C1-7-alkoxy, halogen-C1-7-alkoxy or 5-or 6-member heterocycle, containing one or two nitrogen atoms, wherein cycle is optionally substituted with C1-7-alkyl or halogen, and a novel intermediate compound used in method.EFFECT: proline derivatives of formula 1 are preferable inhibitors of cysteic cathepsin protease S and are therefore useful in treating metabolic diseases, such as diabetes, atherosclerosis, abdominal aortic aneurysm, peripheral artery disease and diabetic neuropathy.29 cl, 1 exИзобретение относится к способу получения производных пролина формулы 1, где R1 выбран из C1-7-алкила или радикала формулы II, где R4 выбран из группы, содержащей С1-7-алкил, галоген-С1-7-алкил и фенил, возможно замещенный галогеном； R2 выбран из группы, содержащей галоген или галоген-С1-7-алкил； и R3 выбран из группы, содержащей водород, галоген, галоген-С1-7-алкил, С1-7-алкокси, галоген-С1-7-алкокси или 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий один или два атома азота, причем цикл возможно замещен C1-7-алкилом или галогеном, и новым промежуточным соединением, используемым в способе. Производные пролина формулы 1 являются предпочтительными ингибиторами цистеиновой протеазы катепсина S и таким образом полезны при лечении метаболических заболеваний, таких как диабет, атеросклероз, аневризма брюшной аорты, заболевания периферических артерий и диабетическая невропатия. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 1 пр.
