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Substituted hydrogenated thieno-pyrrolo [3,2-C] pyridines, ligands, pharmaceutical compositions and methods for using the same
专利权人:
アラ・ケム・エルエルシー;アラ・ケム・エルエルシー;アレクサンドル・バシリエビッチ・イワシェンコ
发明人:
アレクサンドル・バシリエビッチ・イワシェンコ,ミトキン,オレグ・ドミトリエビッチ,ミトキン,オレグ・ドミトリエビッチ
申请号:
JP2013547390
公开号:
JP2014501277A
申请日:
2011.12.13
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel substituted tetrahydro-4 H -thieno-pyrrolo[3,2-c]pyridines of the general formula 1, geometrical isomers, mixtures of geometrical isomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: Th represents annelated thienic cycle; W represents odinary bond (in this case R3 is bound directly to N-atom of pyrrole cycle), methylene, 1,2-ethylene, 1,2-vinyl, 1,2-ethynylene, 1,3-propanediyl or 1,3-propenylene, optionally substituted with hydroxy group; R1 and R2 represent hydrogen, C 1 -C 4 alkyl, halogen or -CH 2 OH; R3 represents hydrogen, optionally substituted phenyl, optionally substituted azaheteroaryl; R4 represents C 1 -C 4 alkyl, CO 2 C 2 H 5 or CO 2 C(CH 3 ) 3 ; R5, R6, R7 independently of each other represent hydrogen or C 1 -C 4 alkyl, or R5 and R6 form together ethylene bridge, and R7 represents hydrogen, or R5 and R7 form together ethylene bridge, and R6 represents hydrogen. And also to synthesis of novel chemical compounds, novel physiologically active compounds, "molecular tools", to pharmaceutical composition, methods for preparation thereof and to method of treatment and prophylaxis of various diseases including diseases of central nervous system (CNS).本発明は、Thが環縮合したチエノ(thiene)環であり、Wは、単結合(この場合、R3は、ピロール環の窒素原子に直接結合している)、ヒドロキシル基によって所望により置換されていてもよいメチレン、1,2-エタン、1,2-エチレン、1,2-アセチレン、1,3-プロパン又は1,3-アリル架橋であり;R1及びR2は、水素、C1-C4アルキル、ハロゲン又は-CH2OHであり;R3は、水素、所望により置換されていてもよいフェニル、所望により置換されていてもよいアザヘテロアリールであり;R4は、C1-C4アルキル、CO2C2H5又はCO2C(CH3)3であり;R5、R6、R7は、互いに独立に水素又はC1-C4アルキルであるか、或いはR5及びR6は、一緒にエチレン架橋を形成し、そしてR7が水素原子であるか、或いはR5及びR7は、一緒にエチレン架橋を形成し、そしてR6が水素原子である、一般式1の新規な置換されたテトラヒドロ-4H-チエノ-ピロロ[3,2-c]ピリジン、その幾何異性体、その幾何異性体の混合物、及び医薬的に受容可能なその塩に;そして更に新規な化学物質の合成、新規な生理学的に活性な物質、“分子装置”、医薬組成物、これらを製造するための方法、そして中枢神経系の疾病を含む各種の疾病の発症を治療及び予防するための方法に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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