Andrei Golosov,David Thomas Parker,Frédéric Zecri,Philipp Grosche,Kayo Yasoshima,Qi-Ying Hu,Hidetomo Imase,Hongjuan Zhao
申请号：
JOP20130027
公开号：
JO3380B1
申请日:
2013.01.24
申请国别(地区):
JO
年份:
2019
代理人:
摘要：
يقدم الإختراع عديد البيبتيد التخليقي من الصيغة I': I’ أو أميد، إستر أو ملح منه، حيث تم تحديدX1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12 و X13 هنا. عديدات البيبتيد هي عبارة عن مناهضات لمستقبل APJ. يتعلق الإختراع أيضا بطريقة لصناعة عديد البيبتيد الخاص بالإختراع، وإستخداماته العلاجية مثل العلاج أو الوقاية من فشل القلب الحاد (ADHF)، فشل القلب المزمن، سرعة ضربات القلب البطيني، تصلب الشرايين، إرتفاع ضغط الدم، أمراض فشل القلب والأوعية، إعتلال عضلة القلب، تليف القلب، عدم إنتظام ضربات القلب، مرض السكري (ويتضمن سكر الحمل)، السمنة، مرض الشريان الطرفي، حوادث الأوعية الدماغية، النوبات الإقفارية المؤقتة، إصابات المخ الإصطدامية، تصلب الشرايين الجانبي الضموري، إصابات الحرق (ويتضمن حروق الشمس) و تسمم الحمل. يقدم الإختراع الحالي أيضا تركيب من العوامل النشطة فارماكولوجيا وتركيب صيدلي.The invention provides a synthetic polypeptide of Formula I’: I’ or an amide, an ester or a salt thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12 and X13are defined herein. The polypeptides are agonist of the APJ receptor. The invention also relates to a method for manufacturing the polypeptides of the invention, and its therapeutic uses such as treatment or prevention ofacute decompensated heart failure (ADHF), chronic heart failure, pulmonary hypertension, atrial fibrillation, Brugada syndrome, ventricular tachycardia, atherosclerosis, hypertension, restenosis, ischemic cardiovascular diseases, cardiomyopathy, cardiac fibrosis, arrhythmia, water retention, diabetes (including gestational diabetes), obesity, peripheral arterial disease, cerebrovascular accidents, transient ischemic attacks, traumatic brain injuries, amyotrophic lateral sclerosis, burn injuries (including sunburn) and preeclampsia.The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.
