바네스, 데이비드 웨닝거,야마다, 켄,이베분조, 치?두,두타로이, 알로케시,커만, 루이스 클레어,브루스, 알렉산드라 마르쉘,우세라, 에이미 리차드슨,제크리, 프레데릭,유안, 준,로우, 창강,칸터, 아아론,보스, 아비루프,이베분조, 치퀜두
申请号：
KR1020177001520
公开号：
KR1020170020878A
申请日:
2015.06.18
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要：
The invention relates to compounds of formula (A1), (A2) or (A3) Wherein the R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Ak, n, m and p are as defined herein. The present invention also relates to methods of making the conjugates of the invention, such as GDF15 conjugates, and therapeutic uses thereof, for example, metabolic disorders or diseases, type 2 diabetes, obesity, pancreatitis, dyslipidemia, alcoholic and non-alcoholic fatty liver disease / Atherosclerosis, cardiovascular disease, atherosclerosis, peripheral arterial disease, stroke, heart failure, coronary heart disease, diabetic complications (including chronic kidney disease), but not limited to, chronic obstructive pulmonary disease , Neuropathy, gastroparesis, and other metabolic disorders. The present invention further provides a combination of a pharmacologically active agent and a pharmaceutical composition.본 발명은 링커를 통해 하기 화학식 A1, A2 또는 A3[식 중, R1, R2, R3, R4, Ak, n, m 및 p는 본원에서 정의된다]을 갖는 지방산에 연결된 생체분자를 포함하는 접합체를 제공한다. 본 발명은 본 발명의 접합체 예컨대 GDF15 접합체의 제작 방법, 및 이의 치료 용도 예컨대 대사 장애 또는 질환, 제2형 당뇨병, 비만, 췌장염, 이상지질혈증, 알콜성 및 비-알콜성 지방간 질환/지방간염 및 기타 진행성 간 질환, 인슐린 저항성, 고인슐린혈증, 글루코스 불내성, 고혈당증, 대사 증후군, 고혈압, 심혈관 질환, 아테롬성동맥경화증, 말초 동맥 질환, 뇌졸중, 심부전, 관상 심장 질환, 당뇨병 합병증 (만성 신장 질환을 포함하지만, 이에 제한되지 않음), 신경병증, 위 마비 및 기타 대사 장애의 치료 또는 예방에 또한 관련된다. 본 발명은 약리학적으로 활성인 작용제 및 제약 조성물의 조합물을 추가로 제공한다.
