Дэвид Венингер,Кен,Чиквенду,Алокеш,Луиз Клэр,Александра Маршалл,Эйми Ричардсон,Фредерик,Цзюнь,Чанган,Аарон,Авируп
申请号：
EA201692466
公开号：
EA201692466A1
申请日:
2015.06.18
申请国别(地区):
EA
年份:
2017
代理人:
摘要：
The invention provides a conjugate comprising a biomolecule bound to a fatty acid via a linker, where the fatty acid has the following formula A1, A2, or A3: where R, R, R, R, Ak, n, m, and p have the meaning given in this application. The invention also relates to a method for producing a conjugate of the present invention, such as a GDF15 conjugate, and its therapeutic uses, such as treating or preventing metabolic disorders or diseases, type 2 diabetes, obesity, pancreatitis, dyslipidemia, alcoholic and non-alcoholic fatty liver disease / steatohepatitis and other progressive liver diseases, insulin resistance, hyperinsulinemia, glucose intolerance, hyperglycemia, metabolic syndrome, hypertension, cardiovascular that disease, atherosclerosis, peripheral vascular disease, stroke, heart failure, coronary artery disease, diabetic complications (including, but not limited to, chronic renal disease), neuropathy, gastroparesis and other metabolic disorders. The present invention also provides a combination of pharmacologically active substances and a pharmaceutical composition.Изобретение обеспечивает конъюгат, включающий биомолекулу, связанную с жирной кислотой через линкер, где жирная кислота имеет следующую формулу A1, А2 или A3:где R1, R2, R3, R4, Ak, n, m и р имеют значение, определенное в настоящей заявке. Изобретение также относится к способу получения конъюгата по настоящему изобретению, такого как GDF15 конъюгат, и к его терапевтическим применениям, таким как лечение или профилактика метаболических расстройств или заболеваний, сахарного диабета 2 типа, ожирения, панкреатита, дислипидемии, алкогольной и неалкогольной жировой болезни печени/стеатогепатита и других прогрессирующих заболеваний печени, инсулинорезистентности, гиперинсулинемии, непереносимости глюкозы, гипергликемии, метаболического синдрома, гипертензии, сердечно-сосудистого заболевания, атеросклероза, заболевания периферических артерий, инсульта, сердечной недостаточности, ишемической болезни серд
