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一种核苷碱基异羟肟酸衍生化合物及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 清华大学深圳研究生院
- 发明人:
- 蒋宇扬,袁梓高,高春梅,孙钦升
- 申请号:
- CN201710212243.5
- 公开号:
- CN106883217B
- 申请日:
- 2017.01.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一类具有DNA甲基转移酶和/或组蛋白去乙酰化酶抑制活性的核苷碱基异羟肟酸类化合物及其制备方法与应用。该核苷碱基异羟肟酸类化合物的结构式如式Ⅰ所示,其中,R为DNA和/或RNA里的核苷碱基、带取代基团的核苷碱基或核苷碱基类似物;Linker为连接R与异羟肟酸官能团的连接链,连接链包括但不限于烷基链、带杂原子的烷基链、带芳香环的烷基链、带杂环的烷基链。体外细胞增殖实验表明,式Ⅰ所示化合物可以很好地抑制白血病细胞K562以及组织细胞淋巴瘤细胞U937增殖。DNA甲基转移酶和组蛋白去乙酰化酶抑制实验表明式Ⅰ所示化合物是对DNA甲基转移酶和/或组蛋白去乙酰化酶有抑制活性的化合物。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/