VECTEURS DÉPENDANT DU PH POUR LIBÉRATION CIBLÉE DE PRODUITS PHARMACEUTIQUES DANS LE TUBE DIGESTIF, COMPOSITIONS PRÉPARÉES À PARTIR DE CEUX-CI, ET LEUR FABRICATION ET LEUR UTILISATION
Novel drug carriers capable of targeted and/or pH dependent release of biologically active agents into selected pH environments including the gastrointestinal (GI), ophthalmic, urinary, or reproductive tracts. Unexpectedly, carriers including free fatty acids (FFA) are able to deliver biologically active agents to various pH environments. Such targeted delivery is tailorable and useful for active agents that are: (a) injurious to the upper GI tract (esophagus, stomach, and duodenum), (b) acid labile, (c) impermeable/insoluble compounds in GI fluids, (d) susceptible to first pass metabolism, and/or (e) cause stomach irritation, upset, or dyspepsia.La présente invention concerne de nouveaux vecteurs de médicaments aptes à libérer de manière ciblée et/ou dépendante du pH des principes biologiquement actifs dans des environnements au pH sélectionné, comprenant le tube digestif, le système ophtalmique, les voies urinaires ou le système reproducteur. De manière inattendue, les vecteurs comportant des acides gras libres sont aptes à libérer des principes biologiquement actifs dans des environnements à pH divers. Une telle administration ciblée peut être adaptée et se révèle utile pour des principes actifs qui sont : (a) nuisibles pour le tractus gastro-intestinal supérieur (œsophage, estomac et duodénum) ； (b) labiles en milieu acide ； (c) des composés imperméables/insolubles dans les fluides gastro-intestinaux ； (d) prédisposés au métabolisme de premier passage ； et/ou (e) susceptibles de provoquer irritations de l'estomac, troubles, ou dyspepsie.
