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アシクロビル改変組成物及びその製造方法
专利权人:
TERADA KATSUHIDE
发明人:
TERADA KATSUHIDE,寺田 勝英,YONEMOCHI ETSUO,米持 悦生,YOSHIHASHI YASUO,吉橋 秦生,MASUDA TAKAAKI,増田 孝明
申请号:
JP2011193322
公开号:
JP2013043886A
申请日:
2011.08.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide means for modifying physical properties of a nucleoside-based pharmaceutical such as acyclovir and enhancing bioavalability of the pharmaceutical.SOLUTION: A nucleoside-based antiviral agent and a polyhydroxycarboxylic acid are heated and dissolved in a polar solvent and then cooled to produce a cocrystal or amorphous of the nucleoside-based antiviral agent and a polyhydroxy organic acid. The nucleoside-based antiviral agent is preferably acyclovir, and the polyhydroxycarboxylic acid is preferably tartaric acid or citric acid. Preferable embodiments of the cocrystal or amorphous are a cocrystal of acyclovir and tartaric acid and an amorphous comprising acyclovir and citric acid.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】アシクロビル等のヌクレオシド系の医薬の物理的性状を改変し、生体利用性を高める手段を提供する。【解決手段】ヌクレオシド系抗ウイルス剤とポリヒドロキシカルボン酸とを極性溶媒中で加熱溶解し、しかる後に冷却することにより、ヌクレオシド系抗ウイルス剤とポリヒドロキシ有機酸との共結晶又はアモルファスを製造する。前記ヌクレオシド系抗ウイルス剤は、アシクロビルであることが好ましく、前記ポリヒドロキシカルボン酸は、酒石酸又はクエン酸であることが好ましい。この様な共結晶、アモルファスとしては、アシクロビルと酒石酸の共結晶と、アシクロビルとクエン酸からなる、アモルファスとが好ましく例示できる。【選択図】図12
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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