您的位置：
首页
>
农业专利
>
详情页
四氢穗花杉双黄酮在制备蛋白质N‑乙酰葡萄糖胺修饰抑制剂中的应用
- 专利权人:
- 大连理工大学
- 发明人:
- 刘宇博,任阳,张嘉宁
- 申请号：
- CN201710302962.6
- 公开号：
- CN107028933A
- 申请日:
- 2017.05.03
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了四氢穗花杉双黄酮在制备蛋白质N‑乙酰葡萄糖胺修饰抑制剂中的应用，四氢穗花杉双黄酮作用受体为N‑乙酰葡萄糖胺转移酶；四氢穗花杉双黄酮通过与UDP结合口袋内His920，Thr922和Lys842形成氢键，同时与尿嘧啶结合口袋附近的Asn557残基形成氢键，进而占据N‑乙酰葡萄糖胺转移酶的UDP结合口袋，抑制N‑乙酰葡萄糖胺转移酶活性。通过体外及细胞内的OGT抑制活性分析发现，四氢穗花杉双黄酮具有较好的OGT抑制活性，能够有效抑制蛋白质的O‑GlcNAc修饰。同时四氢穗花杉双黄酮不会影响细胞内蛋白质的其他糖基化修饰，说明四氢穗花杉双黄酮是特异性OGT抑制剂。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
